JLE

Médecine Thérapeutique / médecine de la reproduction

MENU

Utilisation clinique des modulateurs sélectifs du récepteur de la progestérone Volume 7, issue 2, Mars-Avril 2005

Figures

See all figures

Authors
Unité de Médecine Vasculaire, hôpital Tenon AP HP, 4 rue de la Chine 75020 Paris, EA 1533 Génétique de la Reproduction humaine, IFR Saint Antoine, Service d’Endocrinologie Médecine de la Reproduction, hôpital Saint-Antoine APHP, 184 rue du Fg St Antoine, 75012 Paris, Service de Gynécologie Obstétrique, Académie de médecine d’Etat de Krasnodar, 4, rue Sedina 350063 Krasnodar, Russie
  • Page(s) : 100-8
  • Published in: 2005

Les modulateurs sélectifs des récepteurs stéroïdiens forment une classe pharmacologique en pleine expansion, dont les applications thérapeutiques sont très nombreuses. Ces molécules sont capables d’interagir avec les récepteurs des stéroïdes de manière agoniste, antagoniste ou agoniste et antagoniste, ceci de façon tissu spécifique. Les composés les plus avancés dans leurs applications cliniques sont les modulateurs sélectifs du récepteur de l’estradiol (SERMs), dont le chef de file est le tamoxifène utilisé dans le cancer du sein. C’est d’ailleurs grâce à l’expérience acquise avec ce composé que le concept de modulation sélective est né. Le tamoxifène a un effet anti-estrogène (antagoniste) dans le sein, et il est utilisé pour cette propriété dans le traitement du cancer du sein. Toutefois, chez les femmes non ménopausées traitées pour un cancer du sein, il induit des hyperplasies endométriales ce qui signifie qu’il est estrogénique (agoniste) dans l’endomètre. Le même concept a bien sûr été développé pour d’autres récepteurs des stéroïdes, notamment le récepteur de la progestérone (modulateurs sélectifs du récepteur de la progestérone, SPRMs) et celui des androgènes (modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes, SARMs). Toutefois le développement des SPRMs et des SARMs a été moins rapide que celui des SERMs, en raison de l’image négative véhiculée par l’avortement dans le cas des SPRMs (dont le chef de file est la mifépristone, ou RU 486) et par le dopage dans le cas des SARMs.