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Bulletin du Cancer

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Les inhibiteurs de l'aromatase : aspects pharmacologiques Volume 87, numéro spécial 12, Numéro spécial, Décembre 2000

Auteur
Laboratoire de physiopathologie et de pharmacologie, Institut Curie, 26, rue d'Ulm, 75248 Paris Cedex 05.

L'inhibition sélective de la production d'estrogènes par les inhibiteurs d'aromatase est une stratégie efficace de traitement des cancers du sein hormonodépendants de la femme ménopausée. Des estrogènes continuent en effet à être synthétisés chez ces patientes, par aromatisation des androgènes d'origine surrénalienne. Les inhibiteurs d'aromatase actuellement disponibles ont en commun leur mode d'action qui est l'inhibition de la conversion des androgènes en estrogènes. Deux types d'inhibiteurs d'aromatase sont actuellement disponibles : les inhibiteurs de type I, stéroïdiens, sont des analogues structuraux du substrat, ils se lient irréversiblement avec l'aromatase ; les inhibiteurs de type II, non stéroïdiens, ont comme caractéristique commune d'interférer avec l'hydroxylation des hormones stéroïdes par liaison avec le fer du radical hème de l'aromatase. Ils inhibent de façon réversible l'enzyme. Récemment, de nouvelles molécules ont été mises à la disposition des cliniciens, plus puissantes et plus spécifiques que le produit de première génération (aminoglutéthimide) ; elles ont changé la position de cette classe de médicament dans la stratégie de traitement des cancers du sein de la femme ménopausée.