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Bulletin du Cancer

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Inhibiteurs de farnésylation de Ras : agents anticancéreux de demain ? Volume 84, numéro 6, Juin 1997

Auteurs
Division de cancérologie expérimentale, Centre de recherche Pierre-Fabre, 17, avenue Jean-Moulin, 81106 Castres Cedex, France.
  • Mots-clés : Ras, farnésyl protéine transférase, agents anticancéreux.
  • Page(s) : 635-42
  • Année de parution : 1997

Des observations convergentes ont montré que l’activation constitutive de Ras joue un rôle important dans la cancérogenèse humaine, entraînant la recherche de produits inhibant Ras, à des fins thérapeutiques. Pour être actif, le proto-oncogène ras doit être associé à la membrane plasmique. Cette propriété est dépendante de sa farnésylation (addition d’un groupement à 15 carbones) par l’enzyme farnésyl protéine transférase. Dans le cadre de la recherche de nouvelles stratégies et de nouveaux agents anticancéreux, des inhibiteurs puissants et sélectifs de cette enzyme ont été synthétisés. Les derniers-nés de ces produits ont donné lieu à des résultats spectaculaires in vivo contre des tumeurs humaines greffées sur souris nude, en l’absence de toxicité visible, ce qui en fait des candidats prometteurs pour une évaluation clinique.