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Virologie

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Historique, structure, mécanismes d’action et nouvelles molécules Volume 12, numéro spécial 32, Numéro spécial : Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

Auteurs
Tibotec, une division de Janssen-Cilag, Issy-les-Moulineaux, France, Tibotec, Val-de-Reuil, France, Tibotec BVBA, Mechelen, Belgique

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) constituent une classe d’antirétroviraux regroupant des agents de structures très diverses hautement sélectifs du VIH-1. Les INNTI sont des inhibiteurs non compétitifs de la transcriptase inverse (TI) du VIH-1 qui se fixent dans une poche hydrophobe située à 10 Å du site catalytique de la TI. Ils inhibent, par un mécanisme allostérique, la polymérisation. À ce jour, trois représentants de la classe ont une autorisation de mise sur le marché (AMM) en Europe, la névirapine et l’efavirenz (dits de première génération), et tout récemment l’etravirine (INNTI de nouvelle génération). L’évolution de la classe a reposé sur les connaissances précises des mécanismes de résistance des INNTI de première génération et une attention toute particulière à la structure chimique et au mode de fixation des molécules candidates.