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Influence du jus de pamplemousse sur la toxicité des statines en pratique clinique Volume 16, numéro 5, Mai 2004

Auteurs
Clinique thérapeutique, Service de Médecine Interne A, Hôpital Lariboisière, 2, rue Ambroise‐Paré, 75010 Paris, France
  • Mots-clés : simvastatine, jus de pamplemousse, furanocoumarine, cytochrome P450 3A4 intestinal
  • Page(s) : 249-52
  • Année de parution : 2004

La simvastatine, la lovastatine et l’atorvastatine, utilisées dans la prise en charge au long cours des patients coronariens, ont une biodisponibilité faible et variable (5 à 40 %) en raison d’un métabolisme intestinal extensif par le cytochrome P450 3A4 et présentent de fait un risque majeur d’interaction avec d’autres médicaments ou substances inhibitrices de leur métabolisme, telles les furanocoumarines contenues dans le jus de pamplemousse. L’inhibition du métabolisme intestinal de simvastatine, lovastatine ou atorvastatine par ce dernier expose au risque majeur de rhabdomyolyse parfois mortelle par augmentation de leurs concentrations sériques de 300 à 1 600 %. De plus un seul verre de jus de pamplemousse peut inhiber pendant près de 3 j l’activité CYP3A4 intestinale. En conséquence, l’utilisation de ces trois statines chez les consommateurs de jus de pamplemousse doit être proscrite et la pravastatine, la fluvastatine ou bientôt la rosuvastatine (peu ou pas métabolisées par le CYP3A4 intestinal) doivent être recommandées chez ces patients.