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Le DACA |
Bulletin du Cancer. Volume 86, Numéro 12, 971-5, Décembre 1999, Point sur…
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 Article gratuit
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Auteur(s) : Amélie Lansiaux, Adrienne Adams, William A. Denny, Christian Bailly |
Résumé : Origine et structure
Depuis plus d'une trentaine d'années, une équipe néo-zélandaise développe des dérivés acridines en vue d'obtenir des agents antitumoraux. En 1974, B. Cain et al. [1] ont élaboré l'amsacrine (figure 1), dérivé anilino-acridine doté de propriétés antitumorales remarquables. Ce médicament fut assez fréquemment utilisé dans les années quatre-vingt-dix pour le traitement de leucémies aiguës et de certains lymphomes. À l'heure actuelle, il n'est plus fréquemment prescrit et préserve un intérêt thérapeutique marginal en oncohématologie [2]. L'équipe d'Auckland dirigée par B. Baguley et W. Denny a poursuivi activement le développement d'agents antitumoraux dérivés de l'acridine, les conduisant à la synthèse d'une série d'analogues porteurs d'une chaîne carboxamide en position 4. Le dérivé amsacrine-
4-carboxamide CI921 (figure 1) présentait un profil antitumoral intéressant, et avait fait l'objet d'essais cliniques, notamment pour le traitement des cancers du poumon non à petites cellules [3, 4]. Parmi les dérivés acridines dépourvus de la fraction aniline, le dérivé le plus actif est le DACA (N-[2-(diméthylamino)éthyl]acridine-4-carboxamide) (encore dénommé XR5000 par la société Xenova, UK) (figure 1) actuellement en essai clinique sous les auspices du Cancer Research Campaign en Grande-Bretagne. |
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